中文站
SERVICE PHONE
0512-62388427
PRODUCT CENTER
PRODUCT CENTER
SERVICE PHONE
0512-62388427

Consulting hotline

0512-62388427
Address: No.69 WeiXin Rd Suzhou , China
Sales hotline:0512-62388427 15150166941
Recruitment hotline:0512-62387247
Fax:0512-62387247
E-mail:natechan@nmtbiotech.com

Molecular inhibitor series

1403254-99-8 EPZ6438

Release time:2016/11/24 Click rate:
EPZ6438
生物活性 体外研究 体内研究 特征
中文名称: EPZ6438
中文同义词: N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-5-[乙基(四氢-2H-吡喃-4-基)氨基]-4-甲基-4'-(4-吗啉基甲基)-[1,1'-联苯]-3-甲酰胺
英文名称: EPZ-6438
英文同义词: EPZ-6438;E-7438;EPZ-7438;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide;[1,1'-Biphenyl]-3-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-;N-[(1,2-Dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-5-[ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-4-methyl-4'-(4-morpholinylmethyl)-[1,1'-biphenyl]-3-carboxamide EPZ6438;E7438, Tazemetostat;Tazemetostat
CAS号: 1403254-99-8
分子式: C34H44N4O4
分子量: 572.73756
EINECS号:  
相关类别: 活性分子;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件: 1403254-99-8.mol
EPZ6438
 
EPZ6438 性质
 
EPZ6438 用途与合成方法
生物活性 EPZ-6438是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。
体外研究 EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用, IC50范围为32 nM 到 1000 nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC 和 EZH2。在几种EZH2突变体淋巴瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。
体内研究 皮下注射 G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。
特征 口服生物可利用的野生型和突变型EZH2选择性抑制剂。目前处于临床Ⅱ期试验,用于治疗弥漫性大B细胞性淋巴瘤。

上一篇:没有了

下一篇:832115-62-5 ISX9

Back