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Molecular inhibitor series

1232410-49-9 VE821

Release time:2016/11/24 Click rate:
VE-821
生物活性 体外研究
中文名称: VE-821
中文同义词: 3-氨基-6-[4-(甲基磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺
英文名称: VE-821
英文同义词: 3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide;VE-821;3-amino-6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide;2-Pyrazinecarboxamide, 3-amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-;3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide VE-821;VE-821 3-Amino-6-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-N-phenyl-2-pyrazinecarboxamide
CAS号: 1232410-49-9
分子式: C18H16N4O3S
分子量: 368
EINECS号:  
相关类别: API;DNA损伤;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物
Mol文件: 1232410-49-9.mol
VE-821
 
VE-821 性质
密度  1.394
 
VE-821 用途与合成方法
生物活性 VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。
体外研究 VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。
 
安全信息
 
 
 
 

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